Heroïna: epidèmia del segle

2000/03/01 Larrinaga Enbeita, G. | Pineda-Ortiz, Joseba Iturria: Elhuyar aldizkaria

• Osasuna
• Medikuntza
• Sariak

No és fàcil mesurar els efectes destructius, però hi ha estadístiques que indiquen que l'aspecte és lamentable. Algunes dades de l'any 1994 deien sobre el consum d'heroïna: A Espanya i als països veïns el 0,1% del total de la població consumeix assíduament i el 0,5% l'ha consumit alguna vegada. Si sabéssim com els opiacis generen dependència, coneixeríem millor els processos que es basen en la capacitat de generar dependència d'altres tipus de drogues i podrem trobar medicaments específics per a evitar aquesta dependència.

Composició i utilització de l'opi en la cultura occidental

L'opi és una resina extreta dels fruits de l'herba daurada (Papaver somniferum) i el seu principal derivat és la morfina. En general, la quantitat d'opi brut que pot donar una planta d'herba de dormir és de 5-10 grams. El 75-80% de l'opi són substàncies inactives i l'altre 20-25% són substàncies actives. Les més importants són la morfina (10%), la narcotomina (6%), la papaverina (1%) i la codeïna (0,5%).

L'opi, pels seus efectes psicoactivos, ha estat utilitzat històricament en més de qualsevol altre narcòtic, exclòs l'alcohol. I és que l'opi sempre ha tingut un lloc destacat en medicina, almenys en els últims 4000 anys en terapèutica. No obstant això, la comprensió científica dels efectes químics dels opiacis es va iniciar amb l'aïllament dels components actius de l'opi. En 1805 Friedrich Sertürner, químic alemany de només 20 anys, va obtenir de l'herba del somni una pura morfina i va batejar aquesta substància amb el nom de morphium, en record del déu grec del Morfeo o del somni. L'ús de substàncies normalment químiques pures té l'avantatge de ser solubles en solucions aquoses i injectables directament a la circulació sanguínia. A partir de l'any 1853 va ser possible injectar morfina, any en què Alexander Wood va inventar la xeringa hipodèrmica. A través de la via parenteral, la capacitat analgèsica de la morfina s'obtenia amb major rapidesa i intensitat, per la qual cosa aquest tipus de consum (injectat) es va ampliar considerablement en el XIX. al llarg del segle XX. L'ampliació de l'Imperi britànic va millorar les relacions comercials entre Europa i els països de l'Est que produïen vel, al mateix temps que el consum d'opi a Europa va créixer. L'heroïna, fundada en 1875, va ser comercialitzada en 1898 per l'empresa farmacèutica Bayer com anti-tos, per no ser un generador de dependència (comparada amb altres medicaments que portaven codi). Durant gairebé 25 anys no es va prendre cap mesura en contra de l'ús de l'heroïna, potser per via oral perquè els medicaments de tos no esperaven que es produïssin efectes psicoactivos.

Actualment, la quantitat d'opi que porten les vies legals de comercialització només arriba a la meitat de la producció mundial. Els principals productors de l'opi il·legal són els territoris del sud-est asiàtic, coneguts com a Triangle d'Or (Laos, nord de Tailàndia i nord-oest de Birmània).

Accions farmacològiques dels opiacis

Els opiacis afecten els éssers vius a través dels receptors. Els receptors són molècules proteiques que asseguren la transducción entre l'excitació i l'efecte biològic. És a dir, les molècules actives (anomenades agonistas) –neurotransmisores, hormones, fàrmacs, drogues, etc.-, reunides específicament amb el receptor, provoquen el canvi cel·lular i l'efecte associat. En 1973 Candance Pert i Solomon H de la Universitat John Hopkins de Baltimore (els EUA). Snyder van descobrir que els opiacis que estaven marcats radioactivament en teixits cerebrals s'associaven específicament a certs receptors. Fins ara i en aquest ordre s'han descrit els receptors m (mu), k (kappa) i d (delta), així com alguns subtipus d'aquests. Però els éssers no neixen amb la morfina en el seu interior, així que per què el nostre cos ha creat a aquests receptors? Per a respondre a aquesta pregunta, els investigadors van començar a explorar molècules naturals similars a la morfina que podia formar el nostre cos i en 1975 van descobrir dos neuropéptidos que s'unien específicament amb aquests receptors opioides: l'encefalina de metionina i l'encefalina de leucina. Fins avui, a més de les encefalinas, s'han descrit les endorfinas i les dinorfinas, totes elles conegudes com a pèptids opioides interns. Tant aquests pèptids interns com els opiacis (morfina, etc.) per a produir l'efecte intracel·lular s'han d'associar als receptors situats en la membrana cel·lular. Els receptors opioides estan units per molècules de proteïna G. L'excitació del sistema de proteïnes receptor/G provocarà activacions i inhibicions de les diferents proteïnes (enzims i ranures d'ions) que componen el sistema efector. Els opiacis són els principals responsables del sistema nerviós, inhibint o reduint l'activitat bioeléctrica i l'alliberament de neurotransmisores en neurones amb receptors opioides. No obstant això, les accions farmacològiques produïdes pels opiacis, tant per tipus com per intensitat, són diferents en funció de la classe opiàcia i de la mena de receptor al qual s'associen.

Encara que els opiacis s'uneixen amb els tres receptors opioides (m, k i d), la major part dels efectes es produeixen a través dels receptors m. La morfina i l'heroïna activen amb gran afinitat i força els receptors m. La morfina produeix un benefici terapèutic més evident, ja que és la columna vertebral dels opiacis analgèsics, però en l'àmbit de la drogodependència ha predominat l'heroïna en els últims 40 anys d'aquest segle. L'heroïna és un derivat semisintético obtingut a partir de l'addició de dos grups acetilè a la morfina, que li confereixen una alta liposolubilidad, la qual cosa facilita l'accés als teixits cerebrals. Per aquesta característica, analgèsia, eufòria, dependència, etc. produïda per l'heroïna. són més intensos que els creats per la morfina. En l'actualitat es coneixen altres tipus d'opiacis, entre els quals destaquen la codeïna (derivat natural de la tos), la buprenorfina (semisintética) i la metadona (sintètica). Les accions farmacològiques més importants dels opiacis apareixen en el sistema nerviós central (SNC). L'analgèsia és la característica més coneguda i hauríem de diferenciar aquest efecte de la produïda pels analgèsics no opioides. Els opiacis actuen sobre el sistema nerviós que transmet el dolor, sobretot alleujant les sensacions desagradables i agreujants que produeix el dolor. Altres analgèsics, com l'àcid acetilsalicílic, actuen a nivell perifèric i no en l'SNC.

Intoxicació aguda per opiacis

Quan la dosi d'opiacis ingerits és massa elevada es produeixen efectes molt severs. Les causes de la intoxicació són:

• Sobredosi fortuïta en els heroïnòmans: és la més abundant i pot observar-se en casos com l'adopció d'una heroïna més pura, el mal càlcul de la dosi, la sensibilitat a l'opiaci poc convencional (en els inicis de la drogoaddicció) o la dosi habitual després del tractament de desintoxicació.
• Sobredosi de rebuig: és el suïcidi.
• Sobredosi clínica: s'observa sobretot en nens i persones majors mitjançant analgèsia postoperatòria, on s'utilitzen opiacis.
• Sobredosi inesperada en els no drogodependents: es produeix en els nens després de l'ús a dosis altes d'anticonceptius o antidiarreicos amb codeïna.

Sempre sospitarem una intoxicació aguda als opiacis quan observem un triple simptomàtic: coma, miosia i depressió respiratòria. El fàrmac utilitzat en el tractament de la intoxicació aguda és la naloxona. Aquest antagonista dels opiacis evita els efectes dels agonistas opiacis i així, després de passar per la via intravenosa, es pot observar que durant 2-3 minuts el malalt "ressuscita".

Ús crònic dels opiacis

Actualment el consum crònic d'opiacis es pot observar en tres situacions:

• En els addictes a l'heroïna: el tipus de consumidor més comú és el dels drogoaddictes que sostenen l'heroïna tant pel consum lúdic com per la dependència. Segons les últimes dades, la forma més habitual dels opiacis és la via respiratòria (cremar o esnifar) i la via parenteral és la següent. Aquesta tendència ha de veure amb la possibilitat de patir SIDA per agulles infectades.
• Pacients sotmesos a tractament: els metges recorren sovint a la morfina per a eliminar el dolor causat per certes malalties.
• En els ex drogoaddictes: els addictes als opiacis solen agafar metadona per a deixar l'heroïna i refer-la. Els psiquiatres reconeixen l'existència de dos sistemes de diagnòstic de dependència. Un d'ells és el denominat CIE-10, creat per l'Organització Mundial de la Salut

El DSM-IV realitzat per la Comissió de Psiquiatria Americana, el més utilitzat en el nostre entorn. El sistema DSM-IV indica que la drogodependència és un comportament inadequat de consum amb substàncies psicoactivas que provoquen una deterioració significativa. Hi ha tres grans episodis farmacològics relacionats amb la dependència: tolerància, dependència física i psíquica. La tolerància opiàcia no és més que la conseqüència d'una utilització reiterada d'aquesta, és a dir, la capacitat de l'organisme per a suportar dosis creixents de drogues sense símptomes de toxicitat.

Per part seva, la dependència física és una situació inherent a la síndrome d'abstinència que es produeix quan es deixa d'administrar l'opiaci. Finalment, la dependència psíquica és una conducta basada en la necessitat urgent de dur a terme una acció perjudicial. Pel que fa a la dependència opiàcia, aquesta acció pretén abastar l'heroïna o altres opiacis.

Dependència psíquica dels opiacis

El que millor defineix la drogodependència no és la síndrome de tolerància i no d'abstinència, sinó la dependència psíquica. És a dir, sense poder ser amos de si mateixos, els addictes a les drogues han de buscar i prendre l'opiaci sense control i els pot fer impossible saber fins quan sofriran sense drogues.

I és que, encara que els drogodependents saben que el consum d'opiacis els produeix efectes físics i psíquics, continuen prenent drogues. Per tant, la dependència psíquica radica en aquesta necessitat o necessitat incontrolable de craving. Així mateix, les accions relacionades amb l'obtenció i administració de drogues porten als opiacis a abandonar l'activitat quotidiana (treball, estudis, etc.).

Segons s'ha demostrat en els estudis de laboratori, la dependència és conseqüència de la malaltia que sofreix el drogodependent. Continuant amb el que tenim, avui dia no podem dir que la drogoaddicció sigui un vici, sinó que hem de considerar al consumidor d'heroïna com un malalt. La dependència psíquica és una malaltia provocada per tres factors, el de l'entorn i el tipus de drogues. Els factors genètics poden explicar la diferència de sensibilitat entre individus.

A més d'això, els elements de l'entorn estan constituïts per objectes, situacions, ambients de vida i amics relacionats amb el consum de drogues. Aquests factors tenen tanta importància com els genètics, ja que impedeixen l'abandó de la droga després de la dependència humana. D'altra banda, la dependència psíquica es basa en diferents efectes aguts entre drogues i altres fàrmacs. Els estudis realitzats en animals han conclòs que les drogues (però no altres fàrmacs) produeixen el fenomen conegut com a ‘reforç positiu’. El sistema de reforç positiu (també anomenat sistema de recompenses) és un component que ajuda els éssers vius a satisfer necessitats de gran importància (alimentació, reproducció, etc.). Al mateix temps, les drogues poden estimular el reforç positiu com si es tractés d'estímuls fisiològics. Aquest sistema es basa en les projeccions dopaminérgicas situades en l'apartat anterior del cervell, les denominades vies mesolínicas i mesocorticales.

Dependència física dels opiacis i síndrome d'abstinència

La síndrome d'abstinència és un conjunt de símptomes que es manifesten quan un toxicòman dependent físicament no rep l'opiaci. La rapidesa en la simptomatologia depèn d'elements com la durada de la dependència, la dosi de droga utilitzada, la freqüència administrativa, patologies inherents a la dependència i el tipus d'opiacis utilitzats. En els casos de morfina i heroïna, els primers símptomes apareixen en les 8-12 hores següents a l'última injecció i la durada total oscil·la entre 7 i 10 dies sense tractament.

En el cas de la metadona, els símptomes apareixen més lentament i duren més temps. D'altra banda, a mesura que avança l'abstinència, les manifestacions i signes clínics seran cada vegada més evidents. La simptomatologia pot classificar-se en tres fases: iniciació (8-12 hores: rinorrea, lagrimeo, badalls, ansietat i sudoració), fase intermèdia (12-24 hores: midriasis, sedació del cabell, dolor ossi, contraccions musculars, tremolors, hiperpirèxia, taquicàrdia, irritabilitat, diarrea, anorèxia i exomnio, febre esofàgica, 24-pimal, A pesar que la síndrome d'abstenció de l'opiacis li sembla immillorable, hem de dir que aquests símptomes no són mortals. En qualsevol cas, si s'abandona l'opiaci i es realitzarà la rehabilitació, primer ha de procedir a la desintoxicació.

L'acció de desintoxicació té per objecte alleujar o eliminar les manifestacions clíniques que apareixen a mesura que s'elimina la droga. Existeixen dos tipus de tractament utilitzats per a alleujar els símptomes en la desintoxicació: el simptomàtic (fàrmacs sedants) i el substitut (metadona).

Durant els últims trenta anys s'han realitzat nombroses recerques sobre l'origen de la síndrome d'abstinència. Com s'ha indicat anteriorment, després d'un llarg període de consum de l'opiaci s'estableix un equilibri patològic. Per tant, si la presa d'opiacis s'interromp bruscament, es trenca el nou equilibri i es crea la síndrome d'abstinència. Atès que els opiacis tenen efectes inhibidors sobre el cervell (sobretot en la zona del tronc cerebral locus coeruleus), una disminució del consum d'opiacis provocarà la pèrdua de la inhibició cel·lular causada per la droga i l'activació de les neurones.

Tractament de la dependència d'opiacis

Com s'ha esmentat anteriorment, la desintoxicació i el tractament de la dependència no tenen la mateixa finalitat. Les cures de la dependència han d'adaptar-se al punt de vista complet, ja que la dependència psíquica és molt complexa. Abordant la legislació en matèria de drogodependències del Govern Basc i la Planificació Nacional de Drogues, totes les teràpies tenen com a objectiu principal evitar el consum dels opiacis després de l'abandó del mitjà terapèutic (centre o equip de rehabilitació). En aquesta teràpia general, a més del tractament farmacològic, s'ha de donar suport psicoterapèutic al pacient i a la família fins a aconseguir una integració social plena de les persones drogodependents. Sempre cal tenir en compte que no sols hi ha solució per a tots els drogodependents. Per tant, cada persona i la seva situació són objecte d'anàlisi. D'altra banda, a més d'ajudar a l'heroinomano a deixar de prendre opiacis, la seva funció és la de prevenir i tractar les patologies associades als metges.

Els tractaments farmacològics no sempre són imprescindibles, però si s'utilitzen s'ofereixen tres opcions: tractaments alternatius, antagonistes de receptors opiacis i agonistas parcials de receptors opiacis. El tractament de dependència més conegut socialment i utilitzat és el realitzat amb metadona. Al drogoaddicte se li substitueix l'heroïna per metadona. La metadona és l'agonista complet dels receptors opiacis, i altres característiques farmacològiques són de gran importància perquè apareguin els seus beneficis. De fet, la metadona genera dependències psíquiques i físiques més febles. Generalment aquest tractament es realitza dins del Programa de Manteniment amb Metadona (PMM). El drogoaddicte, després de signar la seva conformitat, començarà a prendre la metadona per la boca i en el termini d'uns mesos les dosis de metadona es reduiran lentament. Aquest PMM obliga el drogodependent a complir unes condicions molt estrictes, parant esment a les normes que expliquen les relacions entre el centre i el pacient. Aquest programa permet controlar les dosis de droga, la freqüència de consum, la puresa de la droga i les patologies associades (com la SIDA), molt millor que l'heroïna. D'altra banda, el LAAM (lebo-alfa-acetilmetadol), un altre agonista dels receptors opiacis, produeix efectes i suaus dependències. En la resta de tractaments, cal destacar el de naltrexon. No necessitem confondre naltrexona amb naloxona.

Tots dos fàrmacs eviten els efectes de l'heroïna i altres fàrmacs opiacis com a antagonistes dels receptors opiacis. No obstant això, la naloxona s'utilitza per a curar l'heroïna i les sobredosis de la morfina i la naltrexona ajuda a tractar la dependència. Els avantatges d'aquest tractament són l'absència d'efectes de dependència i reforç i l'escassetat d'efectes secundaris.

Accions farmacològiques dels opiacis

• En l'SNC: Analgèsia Depressió respiratòria (per afectació respiratòria) Eufòria Dependència psíquica i física Força anticonceptiva Miosia (contracció pupil·lar) Nàusees i vòmits Canvis neurhonor (menstrual, etc.)
• En altres òrgans, aparells o sistemes: Restrenyiment Bradicàrdia i hipotensió ortostática

Intoxicació aguda per opiacis

• Símptomes neurològics: Somnolència Convulsions Coma (a altes dosis) Miosis simètrica Midriasis (dilatació de la pupil·la) en estat anoxico
• Símptomes respiratoris: Depressió respiratòria i hipòxia Edema pulmonar agut

• Símptomes cardiovasculars:

  Hipotensió Bradicàrdia Insuficiència cardíaca i xoc
• Altres símptomes (per substàncies falseantes): Arrítmies (per quinina) Contraccions musculars greus (per extricnina)

Homenatge a David Artola Blanco.