Héroïne: épidémie du siècle

2000/03/01 Larrinaga Enbeita, G. | Pineda-Ortiz, Joseba Iturria: Elhuyar aldizkaria

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Il n'est pas facile de mesurer les effets destructeurs, mais il y a des statistiques qui indiquent que l'aspect est regrettable. Quelques données de l'année 1994 sur la consommation d'héroïne: En Espagne et dans les pays voisins 0,1% du total de la population consomme assidûment et 0,5% l'a jamais consommé. Si nous savions comment les opiacés génèrent de la dépendance, nous connaîtrons mieux les processus qui sont basés sur la capacité de générer une dépendance d'autres types de drogues et nous pourrons trouver des médicaments spécifiques pour éviter cette dépendance.

Composition et utilisation de l’opium dans la culture occidentale

L'opium est une résine extraite des fruits de l'herbe dorée (Papaver somniferum) et son principal dérivé est la morphine. En général, la quantité d'opium brut qui peut donner une plante d'herbe de couchage est de 5-10 grammes. 75-80% de l'opium sont des substances inactives et 20-25% sont des substances actives. Les plus importantes sont la morphine (10%), la narcotomine (6%), la papaverine (1%) et la codéine (0,5%).

L'opium, par ses effets psychoactifs, a été historiquement utilisé dans plus de tout autre narcotique, à l'exclusion de l'alcool. Et c'est que l'opium a toujours eu une place importante en médecine, au moins au cours des 4000 dernières années en thérapeutique. Cependant, la compréhension scientifique des effets chimiques des opiacés a commencé avec l'isolement des composants actifs de l'opium. En 1805, Friedrich Sertürner, chimiste allemand de seulement 20 ans, obtint de l'herbe du sommeil une pure morphine et baptisa cette substance sous le nom de morphium, en souvenir du dieu grec du Morphée ou du rêve. L'utilisation de produits chimiques purs normalement a l'avantage d'être solubles dans des solutions aqueuses et injectables directement dans la circulation sanguine. Dès 1853, il fut possible d'injecter de la morphine, année où Alexander Wood inventa la seringue hydermique. Grâce à la voie parentérale, la capacité analgésique de la morphine était obtenue avec plus de rapidité et d'intensité, de sorte que ce type de consommation (injecté) a considérablement augmenté au XIX. au cours du XXe siècle. L'élargissement de l'Empire britannique a amélioré les relations commerciales entre l'Europe et les pays de l'Est qui produisaient du voile, tandis que la consommation d'opium en Europe a augmenté. L'héroïne, fondée en 1875, a été commercialisée en 1898 par la société pharmaceutique Bayer comme anti-toux, pour ne pas être un générateur de dépendance (comparée à d'autres médicaments portant du code). Pendant près de 25 ans, aucune mesure n'a été prise contre l'utilisation de l'héroïne, peut-être par voie orale parce que les médicaments à la toux ne s'attendaient pas à des effets psychoactifs.

Aujourd'hui, la quantité d'opium que portent les voies légales de commercialisation atteint seulement la moitié de la production mondiale. Les principaux producteurs de l'opium illégal sont les territoires du sud-est asiatique, appelés Triangle d'or (Laos, nord de la Thaïlande et nord-ouest de la Birmanie).

Les opiacés affectent les êtres vivants à travers les récepteurs. Les récepteurs sont des molécules protéiques qui assurent la transduction entre l'excitation et l'effet biologique. C'est-à-dire que les molécules actives (dites agonistes) – neurotransmetteurs, hormones, médicaments, drogues, etc. –, réunies spécifiquement avec le récepteur, provoquent le changement cellulaire et l'effet associé. En 1973 Candance Pert et Solomon H de l'Université John Hopkins de Baltimore (USA). Snyder a découvert que les opiacés qui étaient marqués radioactivement dans les tissus cérébraux étaient spécifiquement associés à certains récepteurs. Les récepteurs m (mu), k (kappa) et d (delta), ainsi que certains sous-types, ont été décrits dans cet ordre. Mais les êtres ne sont pas nés avec la morphine à l'intérieur, alors pourquoi notre corps a créé ces récepteurs? Pour répondre à cette question, les chercheurs ont commencé à explorer des molécules naturelles similaires à la morphine qui pouvait former notre corps et en 1975 ils ont découvert deux neuropeptides qui s'unissaient spécifiquement avec ces récepteurs opioïdes: l'encéphaline de méthionine et l'encéphaline de leucine. À ce jour, outre les encéphalines, on a décrit les endorphines et les dinorphines, toutes connues sous le nom de peptides opioïdes internes. Ces peptides internes et opiacés (morphine, etc.) pour produire l'effet intracellulaire doivent être associés aux récepteurs situés dans la membrane cellulaire. Les récepteurs opioïdes sont reliés par des molécules de protéine G. L'excitation du système de protéines récepteur/G provoquera des activations et des inhibitions des différentes protéines (enzymes et fentes d'ions) qui composent le système d'effusion. Les opiacés sont les principaux responsables du système nerveux, inhibant ou réduisant l'activité bioélectrique et la libération de neurotransmetteurs dans les neurones avec les récepteurs opioïdes. Cependant, les actions pharmacologiques produites par les opiacés, par type et par intensité, sont différentes en fonction de la classe opiacée et du type de récepteur auquel elles sont associées.

Bien que les opiacés se lient avec les trois récepteurs opioïdes (m, k et d), la plupart des effets se produisent à travers les récepteurs m. La morphine et l'héroïne activent avec une grande affinité et force les récepteurs m. La morphine produit un avantage thérapeutique plus évident, car elle est la colonne vertébrale des opiacés analgésiques, mais dans le domaine de la toxicomanie a prédominé l'héroïne au cours des 40 dernières années de ce siècle. L'héroïne est un dérivé semi-synthétique obtenu à partir de l'ajout de deux groupes d'acétylène à la morphine, qui lui confèrent une liposolubilité élevée, ce qui facilite l'accès aux tissus cérébraux. Pour cette caractéristique, analgésie, euphorie, dépendance, etc. produite par l'héroïne. sont plus intenses que ceux créés par la morphine. D'autres types d'opiacés sont connus aujourd'hui, notamment la codéine (dérivée naturelle de la toux), la buprenorphine (semi-synthétique) et la méthadone (synthétique). Les actions pharmacologiques les plus importantes des opiacés apparaissent dans le système nerveux central (SNC). L'analgésie est la caractéristique la plus connue et nous devrions différencier cet effet de celui produit par les analgésiques non opioïdes. Les opiacés agissent sur le système nerveux qui transmet la douleur, surtout en soulagant les sensations désagréables et aggravantes que produit la douleur. D'autres analgésiques, comme l'acide acétylsalicylique, agissent au niveau périphérique et non dans le SNC.

Intoxication aiguë aux opiacés

Lorsque la dose d'opiacés ingérés est trop élevée, des effets très sévères se produisent. Les causes de l'intoxication sont:

• Surdose fortuite chez les héroïnomanes: elle est la plus abondante et peut être observée dans des cas comme l'adoption d'une héroïne plus pure, le mauvais calcul de la dose, la sensibilité aux opioïdes non conventionnels (au début de la toxicomanie) ou la dose habituelle après le traitement de désintoxication.
• Surdose de rejet: c'est le suicide.
• Surdosage clinique: on observe surtout chez les enfants et les personnes âgées par analgésie postopératoire, où on utilise des opiacés.
• Surdose inattendue chez les non-toxicomanes: elle survient chez les enfants après utilisation à des doses élevées de contraceptifs ou de médicaments antidiarrhéiques avec de la codéine.

Nous suspecterons toujours une intoxication aiguë aux opiacés quand nous observons un triple symptomatique : coma, myosie et dépression respiratoire. Le médicament utilisé dans le traitement de l'intoxication aiguë est la naloxone. Cet antagoniste des opiacés évite les effets des agonistes opiacés et ainsi, après avoir traversé la voie intraveineuse, on peut observer que pendant 2-3 minutes le malade "ressuscite".

Utilisation chronique des opiacés

Actuellement, la consommation chronique d'opiacés peut être observée dans trois situations:

• Chez les toxicomanes : le type de consommateur le plus courant est celui des toxicomanes qui soutiennent l'héroïne tant par la consommation ludique que par la dépendance. Selon les dernières données, la forme la plus courante des opiacés est la voie respiratoire (brûler ou sniffer) et la voie parentérale est la suivante. Cette tendance concerne la possibilité de souffrir du sida par des aiguilles infectées.
• Patients traités: les médecins se tournent souvent vers la morphine pour éliminer la douleur causée par certaines maladies.
• Chez les anciens toxicomanes : les toxicomanes aux opiacés prennent souvent de la méthadone pour arrêter l'héroïne et la refaire. Les psychiatres reconnaissent l'existence de deux systèmes de diagnostic de dépendance. L'un d'eux est le CIE-10, créé par l'Organisation mondiale de la santé

Le DSM-IV réalisé par la Commission de psychiatrie américaine, le plus utilisé dans notre environnement. Le système DSM-IV indique que la toxicomanie est un comportement inadéquat de consommation avec des substances psychoactives qui provoquent une détérioration significative. Il y a trois grands épisodes pharmacologiques liés à la dépendance : tolérance, dépendance physique et psychique. La tolérance opiacée n'est que la conséquence d'une utilisation répétée de celle-ci, c'est-à-dire la capacité de l'organisme à supporter des doses croissantes de drogues sans symptômes de toxicité.

Pour sa part, la dépendance physique est une situation inhérente au syndrome d'abstinence qui survient lorsque l'on cesse d'administrer l'opioïde. Enfin, la dépendance psychique est une conduite fondée sur la nécessité urgente de mener une action préjudiciable. En ce qui concerne la dépendance opiacée, cette action vise à englober l'héroïne ou d'autres opiacés.

Dépendance psychique des opiacés

Ce qui définit le mieux la toxicomanie n'est pas le syndrome de tolérance et non pas l'abstinence, mais la dépendance psychique. C'est-à-dire, sans pouvoir posséder eux-mêmes, les toxicomanes doivent chercher et prendre l'opioïde sans contrôle et il peut leur rendre impossible de savoir jusqu'à quand ils vont souffrir sans drogue.

Bien que les toxicomanes sachent que la consommation d'opiacés leur produit des effets physiques et psychiques, ils continuent à prendre des drogues. La dépendance psychique réside donc dans ce besoin ou besoin incontrôlable de craving. De même, les actions liées à l'obtention et à l'administration de drogues amènent les opiacés à abandonner l'activité quotidienne (travail, études, etc.). ).

Comme cela a été démontré dans les études de laboratoire, la dépendance est la conséquence de la maladie qui souffre de la toxicomanie. Poursuivant ce que nous avons, aujourd'hui nous ne pouvons pas dire que la toxicomanie est un vice, mais nous devons considérer le consommateur d'héroïne comme un malade. La dépendance psychique est une maladie provoquée par trois facteurs, l'environnement et le type de drogues. Les facteurs génétiques peuvent expliquer la différence de sensibilité entre les individus.

En plus de cela, les éléments de l'environnement sont constitués d'objets, de situations, d'environnements de vie et d'amis liés à la consommation de drogues. Ces facteurs ont autant d'importance que les génétiques, car ils empêchent l'abandon de la drogue après la dépendance humaine. En outre, la dépendance psychique est basée sur différents effets aigus entre les médicaments et d'autres médicaments. Les études sur les animaux ont conclu que les médicaments (mais pas d’autres médicaments) produisent le phénomène connu sous le nom de «renforcement positif». Le système de renforcement positif (également appelé système de récompenses) est un composant qui aide les êtres vivants à satisfaire des besoins de grande importance (alimentation, reproduction, etc.). ). Dans le même temps, les médicaments peuvent stimuler le renforcement positif comme s'il s'agissait de stimuli physiologiques. Ce système est basé sur les projections dopaminergiques situées dans la partie antérieure du cerveau, appelées voies mesoliniques et mésocorticales.

Dépendance physique des opiacés et syndrome d'abstinence

Le syndrome d'abstinence est un ensemble de symptômes qui se manifestent quand un toxicomane physiquement dépendant ne reçoit pas l'opioïde. La rapidité de la symptomatologie dépend d'éléments comme la durée de la dépendance, la dose de drogue utilisée, la fréquence administrative, les pathologies inhérentes à la dépendance et le type d'opiacés utilisés. En cas de morphine et d'héroïne, les premiers symptômes apparaissent dans les 8-12 heures suivant la dernière injection et la durée totale varie de 7 à 10 jours sans traitement.

Dans le cas de la méthadone, les symptômes apparaissent plus lentement et durent plus longtemps. D'autre part, à mesure que l'abstinence avance, les manifestations et les signes cliniques seront de plus en plus évidents. La symptomatologie peut être classée en trois phases: initiation (8-12 heures: rhinorée, larmoiement, bâillons, anxiété et transpiration), phase intermédiaire (12-24 heures: mydriase, sédation des cheveux, douleur osseuse, contractions musculaires, tremblements, hyperpyréxie, tachycardie, irritabilité, diarrhée, anorexie et exophnie, fièvre Dans tous les cas, si l'opioïde est abandonné et la réhabilitation doit d'abord procéder à la désintoxication.

L'action de désintoxication vise à soulager ou éliminer les manifestations cliniques qui apparaissent à mesure que la drogue est éliminée. Il existe deux types de traitement utilisés pour soulager les symptômes de la désintoxication: le symptomatique (médicaments sédatifs) et le substitut (méthadone).

Au cours des trente dernières années, de nombreuses recherches ont été menées sur l'origine du syndrome d'abstinence. Comme indiqué précédemment, après une longue période de consommation de l'opioïde, un équilibre pathologique est établi. Par conséquent, si la prise d'opiacés est brusquement interrompue, le nouvel équilibre est rompu et le syndrome d'abstinence est créé. Comme les opiacés ont des effets inhibiteurs sur le cerveau (surtout dans la zone du tronc cérébral locus coeruleus), une diminution de la consommation d'opiacés entraînera la perte de l'inhibition cellulaire causée par le médicament et l'activation des neurones.

Traitement de la dépendance aux opiacés

Comme mentionné ci-dessus, la désintoxication et le traitement de la dépendance n'ont pas le même but. Les remèdes de la dépendance doivent être adaptés au point de vue complet, car la dépendance psychique est très complexe. En s'attaquant à la législation en matière de toxicomanie du Gouvernement basque et la Planification Nationale des Drogues, toutes les thérapies ont pour objectif principal d'éviter la consommation des opiacés après l'abandon du milieu thérapeutique (centre ou équipe de réhabilitation). Dans cette thérapie générale, outre le traitement pharmacologique, un soutien psychothérapeutique doit être apporté au patient et à la famille jusqu'à une intégration sociale complète des personnes toxicomanes. Toujours garder à l'esprit qu'il n'y a pas que la solution pour tous les toxicomanes. Chaque personne et sa situation font donc l'objet d'analyses. D'autre part, en plus d'aider l'héroïnomane à cesser de prendre des opiacés, son rôle est de prévenir et traiter les pathologies associées aux médecins.

Les traitements pharmacologiques ne sont pas toujours indispensables, mais trois options sont proposées si elles sont utilisées : traitements alternatifs, antagonistes des récepteurs opiacés et agonistes partiels des récepteurs opiacés. Le traitement de dépendance le plus connu socialement et utilisé est celui réalisé avec de la méthadone. Le toxicomane est remplacé par de la méthadone. La méthadone est l'agoniste complet des récepteurs opiacés, et d'autres caractéristiques pharmacologiques sont d'une grande importance pour faire apparaître leurs avantages. En fait, la méthadone génère des dépendances psychiques et physiques plus faibles. Ce traitement est généralement effectué dans le cadre du Programme d'Entretien avec Metadona (PMM). Le toxicomane, après avoir signé sa conformité, commencera à prendre la méthadone par la bouche et dans quelques mois les doses de méthadone seront réduites lentement. Ce PMM oblige le toxicomane à respecter des conditions très strictes, en faisant attention aux normes qui expliquent les relations entre le centre et le patient. Ce programme permet de contrôler les doses de drogue, la fréquence de consommation, la pureté de la drogue et les pathologies associées (comme le SIDA), beaucoup mieux que l'héroïne. Par ailleurs, le LAAM (lebo-alpha-acétylmetadol), un autre agoniste des récepteurs opiacés, produit des effets et des dépendances douces. Dans les autres traitements, il convient de noter le naltrexon. Nous ne devons pas confondre naltrexone avec naloxone.

Les deux médicaments évitent les effets de l'héroïne et d'autres médicaments opiacés comme antagonistes des récepteurs opiacés. Cependant, la naloxone est utilisée pour traiter l'héroïne et les surdosages de la morphine et la naltrexone aide à traiter la dépendance. Les avantages de ce traitement sont l'absence d'effets de dépendance et de renforcement et la pénurie d'effets secondaires.

Actions pharmacologiques des opiacés

• Au SNC : Analgésie Dépression respiratoire (par atteinte respiratoire) Euphorie Dépendance psychique et physique Force contraceptive Myosie (contraction puplienne) Nausées et vomissements Changements neurhonneurs (menstruels, etc.)
• Dans d'autres organes, appareils ou systèmes: Constipation Bradycardie et hypotension orthostatique

Intoxication aiguë aux opiacés

• Symptômes neurologiques: Somnolence Crises Coma (à fortes doses) Myose symétrique Mydriase (dilatation de la pupille) à l'état anoxique
• Symptômes respiratoires: Dépression respiratoire et hypoxie Œdème pulmonaire aigu

• Symptômes cardiovasculaires:

  Hypotension Bradicardie Insuffisance cardiaque et choc
• Autres symptômes (pour les substances phalséantes): Arythmies (par quinine) Contractions musculaires graves (par extricnine)

Hommage à David Artola Blanco.