Premio Nobel de Química: Reconocimiento a los inventores y a los que han llevado Clic a los seres vivos

2022/10/05 Galarraga Aiestaran, Ana - Elhuyar Zientzia Iturria: Elhuyar aldizkaria

• Sariak
• Farmakologia
• Kimika

El comité del Nobel ha anunciado que el Premio ha sido para Carolyn R. Bertozzik, Morten Meldal y K. Barry Sharpless será el ganador del Premio Nobel de Química del año 2022, “por el desarrollo de la química clic y bioortogonal”.

En la predicción se especifica que Sharpless y Meldal inventaron una forma funcional de química, la química clic. a través del cual los bloques edificatorios moleculares se unen de forma sencilla y eficaz. Bertozzy, por su parte, llevó el clic a otra dimensión y lo llevó a los organismos vivos. En la actualidad, las reacciones bioortogonales desarrolladas por él se utilizan para proporcionar tratamientos de cáncer más precisos.

Cabe destacar que Sharpless también recibió el Premio Nobel de Química en el año 2001, por sus investigaciones sobre la catálisis quiral. Pues bien, fue entonces cuando surgió el concepto de química clic, una forma sencilla y eficaz de hacer química, con reacciones rápidas y sin productos colaterales involuntarios.

Facilitar procesos difíciles

Hasta entonces, los químicos intentaban crear moléculas similares a las que había en la naturaleza, por ejemplo, para obtener medicamentos. Eran procesos complejos y largos. Por ejemplo, la forma de producir el meropenem antibiótico a gran escala requería seis años de desarrollo.

Para solucionar esto, Sharpless propuso el concepto de bloques de construcción, en lugar de tratar de imitar moléculas complejas de la naturaleza, partir de las moléculas más simples e ir enlazándose entre sí para obtener moléculas funcionales. Llamó química clic. Las moléculas que se generan son diferentes a las existentes en la naturaleza, pero pueden tener la misma función y ser generadas a escala industrial. En el año 2001 publicó los criterios de química, entre los que se encontraba, por ejemplo, la presencia de oxígeno en el ambiente y la posibilidad de hacerlo en el agua, que es un solbente barato y limpio.

Por su parte, Meldal también estaba desarrollando métodos de formación de moléculas para su uso farmacéutico. Realizó gigantescas bibliotecas de bazar con cientos de miles de sustancias y probó su capacidad para detener los procesos patogénicos. En una de estas pruebas el resultado fue inesperado: si un alquino se unió a un azida y la reacción se controlaba por iones de cobre, no se formaba una sustancia, no había ningún producto lateral. Meldal presentó también estos resultados en el año 2001, y al año siguiente publicó un trabajo que demostraba que esta reacción podía ser utilizada para unir muchos tipos de pacientes.

Y ese mismo año Sharpless publicó otro trabajo justo con la misma reacción y demostrando que se podía hacer en el agua. Dijo que Clic era una reacción “ideal”.

Hoy en día se utiliza en muchos campos, desde los laboratorios de investigación hasta la industria, por ejemplo, para dar a los materiales características concretas (llevar la electricidad, absorber el Sol, matar las bacterias, protegerse de la radiación ultravioleta…) o para crear nuevas sustancias farmacéuticas.

Paso al interior de la célula

Carolyn Bertozzi dio un paso más desarrollando reacciones de clic que funcionan en organismos vivos. Así lo explicó en la revista Elhuyar el catedrático de Química Orgánica Jesús Mari Aizpurua Iparragirre, de Bertozzi, en marzo de 2010. “Una vez alimentadas las células con un azúcar de azida especial (azida con manosa), las membranas se cubren del grupo azida. Inmediatamente después de hacer clic con la molécula fluorescente que contiene el grupo alquino, las células se vuelven fluorescentes… ¡y sobreviven! Similares a este procedimiento se han probado en seres vivos de mayor tamaño como el mejillón mejillón”.

El propio Bertozzi ha desarrollado un método basado en su procedimiento para romper los glicanos de las células tumorales. Los glicanos protegen los tumores del sistema inmunológico. Para contrarrestarlo, Bertozzi ha desarrollado un anticuerpo que se une a los glicanos, que se bloquea en éste, para que el sistema inmunitario haga su labor. En la actualidad, han comenzado a probarse en personas con cáncer avanzado.

Otros muchos investigadores también han comenzado a realizar otros anticuerpos, algunos se unen al tumor y otro anticuerpo inyecta un radioisótopo para su seguimiento, o bien inyecta radiación para matar la célula de cáncer.

El Comité Nobel no duda de que han hecho un trabajo innovador, útil y claro para el beneficio de la humanidad. “Elegante”.