Medicament Universal Aspirina

1996/07/01 Louvelli Nieves, Iñigo Iturria: Elhuyar aldizkaria

• Osasuna

A més d'aquestes, s'han trobat altres propietats, per la qual cosa sovint s'ha utilitzat com a medicament universal. No obstant això, el seu ús també ha estat discutit, d'una banda perquè fins fa poc el seu mecanisme d'influència era desconegut i, per un altre, perquè es va generalitzar que el seu ús desmesurat podia tenir conseqüències negatives.

Primer centenari d'un medicament de sempre

L'aspirina o àcid acetilsalicílic pertany a les molècules denominades salicilatos. Aquestes molècules orgàniques cícliques poden trobar-se en la naturalesa. El salze ( Salix alba ) i Spiraea ulmaria, entre altres, són molt rics en aquests compostos.

Grecs i romans ja coneixien les propietats terapèutiques del salze i l'utilitzaven com a analgèsic, antirreumático i sedant, així com contra la febre. No obstant això, XIX. Fins al segle XX, moment en el qual es va desenvolupar la química extractiva, no es va aconseguir identificar i aïllar els principis actius per sota d'aquestes propietats. Es va obtenir la primera salicilina, però l'efecte de la febre i la inflamació no era del tot bo.

Dos anys després, en 1876 es va aïllar l'àcid salicílic, molt semblant a l'anterior, però farmacològicament més eficaç. Aquesta última, per la seva naturalesa àcida, provocava irritació o irritació en les mucoses, especialment en l'estómac. Per això, en 1877 es va aconseguir sintetitzar la seva sal de sodi, denominada fada salicilato, que era millor contra les inflamacions, però tenia un sabor molt amarga i feia fàstic als pacients.

En 1897, un jove químic alemany que treballava en el laboratori de la companyia Bayer, Félix Hoffmann, va aconseguir inventar el procediment industrial d'acetilè de l'àcid salicílic, un nou procediment que consistia a tractar amb anhídrid acètic en presència d'àcid sulfúric que actuaria com a catalitzador. D'aquesta forma s'obté un producte pur i estable, àcid acetilsalicílic.

Figura . El primer compost que es va sacrificar del Sàhara va ser la salicina. Posteriorment es va obtenir un segon compost, àcid salicílic, que va ser acetilado per a sintetitzar l'àcid acetilsalicílic que avui coneixem com a aspirina.

Totes les proves realitzades amb aquest nou producte van demostrar immediatament que era més eficaç que les anteriors. Per això, en 1899 la companyia Bayer va decidir vendre aquest producte i el nou medicament es va denominar ASPIRINA. El seu significat és el següent: Es tracta de l'abreviatura de l'acetil radical ‘a’, procedent de l'alemany ‘spir-’ Spirsaure, àcid de la planta ulmaría Spiraea i el sufix ‘in’, utilitzat sovint en química industrial

L'aspirina ha tingut un gran èxit des del seu llançament. En l'actualitat, en termes econòmics, el negoci s'estima en mil milions de dòlars i el seu consum anual s'estima en més de 40 mil tones.

Aspirina: miracle i assassí

L'aspirina ha tingut un gran èxit des del seu llançament. En l'actualitat, en termes econòmics, el negoci s'estima en mil milions de dòlars i el seu consum anual s'estima en més de 40 mil tones.

L'efecte de l'aspirina està estretament relacionat amb la dosi. Així, a dosi entre 0.5-2.0 grams, aspirina dolors moderats d'origen muscular i venós (com a maldecaps), neuràlgia o reumes, dolors per reaccions inflamatòries, febre, dolor per càncer, etc. pot curar o almenys endolcir. També impedeix la formació de trombes en aquesta dosi, la qual cosa redueix el risc de possibles infarts o trombosis.

A dosis superiors a dos grams, l'aspirina té propietats antiinflamatòries. Referent a això, l'aspirina pertany al grup d'antiinflamatoris no esteroidals (AINS), equivalent a la resta d'antiinflamatoris (AIS), derivats d'hormones esteroides.

La importància de la dosi queda patent en el cas de la gota. Aquesta malaltia consisteix en l'acumulació de cristalls d'àcid úric en les articulacions. En petites dosis (1-2 grams per dia) l'aspirina redueix l'excreció de l'àcid úric de l'orina, la qual cosa provoca un empitjorament del pacient, mentre que en majors dosis (més de 3 grams per dia) l'àcid úric s'excreta totalment per l'orina.

Des que en 1899 la companyia BAYER va decidir comercialitzar ASPIRINA, ha creat nombroses campanyes de publicitat. Heus aquí alguns dels cartells que va utilitzar en algunes d'aquestes campanyes i que va utilitzar el cotxe amb la mateixa intenció.

Quant als efectes nocius de l'aspirina, les irritacions que pot causar en les mucoses i les possibles hemorràgies ocultes són les principals. En aquest sentit, la majoria dels fabricants d'aspirina s'esforcen per millorar la tolerància i absorció de l'aspirina. Així, el que inicialment es considerava com a pols blanca, posteriorment es va comercialitzar com a píndola i avui dia sembla que la majoria dels productors han apostat per formes solistes o efervescents. El principal avantatge d'aquestes últimes formes és que, en prendre's dissoltes, es passa abans a la sang, per la qual cosa el contacte amb les mucoses és menor i l'efecte és més ràpid.

D'altra banda, l'efecte antiagregant de l'aspirina (impedint la formació de trombes) augmenta el temps de sagnat. Això pot ser un problema davant una hemorràgia important, com les hemorràgies cerebrals, menstruals, edemes… També hi ha al·lèrgia a l'aspirina, i en aquest cas es tracta d'erupcions cutànies, danys en l'aparell respiratori, molèsties auditives, etc. cal observar-les. S'estima que pot allargar l'embaràs i el dolor ocasionat pel part.

Finalment, es considera que també afecta a la malaltia de la síndrome de Rei, una malaltia que només pateix el nen i que pot causar la mort. No obstant això, si es té en compte el consum d'aspirina, els casos d'accidents greus serien mínims i es pot dir que són el contrapartida de la seva eficàcia.

Però, com treballa aquest fàrmac?

A continuació veurem de manera senzilla com es produeix el mecanisme d'acció de l'aspirina. Per a conèixer-ho, es va investigar la biosíntesi de les substàncies que afecten la inflamació, és a dir, de les molècules per la complexitat de la prostaglandina. Les prostaglandines pertanyen a la família de les hormones locals i es troben a l'interior de l'organisme per onsevulla.

Es formen per oxidació de l'àcid gras anomenat àcid araquidónico que es troba en la membrana plasmàtica; per a poder alliberar-la de la membrana és necessària l'enzim fosfolipasa A 2. Les prostaglandines tenen múltiples funcions reguladores, com la funció de les plaquetes, el to de les venes, etc. D'altra banda, l'àcid araquidónico pot oxidar-se per dos sistemes enzimàtics:

1. Lipooxigenasa: transforma l'àcid araquidónico en leucotrinos, un important agent de processos inflamatoris.
2. Ciclooxigenasa: transforma l'àcid araquidónico en endoperóxidos cíclics, aquests últims inestables, proporcionaran prostaglandines, tromboxanos i prostazclinas. Tots ells, juntament amb els leucotrinos, formen un grup eikosanoide.

Després d'una sèrie de recerques, l'investigador Vane va demostrar que l'aspirina inhibeix la ciclooxigenasa complexa enzimàtica i per tant la síntesi d'endoperóxidos. Aquests endoperóxidos, depenent del teixit, sofreixen una transformació diferent. Hi ha dues substàncies que tenen un paper totalment oposat: el tromboxano A 2, que flueix per les plaquetes de sang en presència d'àcid araquidónico i que és un poderós agregador de plaquetes; i la protaclina, produïda per les parets dels vasos sanguinis, que dificulta la retenció de plaquetes i trombes en els sans vasos sanguinis, potent antiagregant de les. També s'ha observat que l'aspirina, en petites dosis, inhibeix la producció de tromboxano d'una manera més forta que la de la prostaziclina, trencant aquest equilibri entre tots dos a favor de les prostaziclinas.

Figura . L'aspirina, igual que la resta dels antiinflamadores no esteteroides (AINS), inhibeix l'enzim ciclooxigenasa, evitant la formació d'endoperóxido cíclic. Per contra, els antiinflamadores esteroides (AIS), com la cortisona, inhibeixen l'enzim que allibera àcid araquidónico de la membrana cel·lular, és a dir, la fosfolipasa A2, per la qual cosa no es produiran transformacions de l'àcid araquidónico.

El camp terapèutic de l'aspirina és ampli: protegir-se de les malalties provocades per la trombosi i augmentar la resistència a les cataractes, entre altres.

Això es deu, quant a l'acció de l'aspirina, al fet que la ciclooxigenasa de les plaquetes és més sensible que la de la paret vascular; a més, en mancar de nucli les plaquetes, no poden sintetitzar nous enzims, per la qual cosa la inhibició actua durant tota la supervivència de la plaqueta, de 8 a 11 dies aproximadament. Per contra, com l'enzim de la paret vascular es restaurarà abans, la producció de la prostaziclina es veurà reduïda, la qual cosa impedirà l'obstrucció dels vasos sanguinis i la formació de trombes. Per això, l'aspirina, en petites dosis, ens protegeix de les malalties provocades per la trombosi, com les trombosi cardíaca i cerebral, malalties que avui dia dominen els països industrialitzats.

L'aspirina persistirà en el futur

En l'actualitat s'està investigant sobre l'aspirina, estudiant malalties molt diverses.

Però l'àmbit terapèutic de l'aspirina no acaba aquí. En l'actualitat s'està investigant sobre l'aspirina, analitzant malalties molt diverses:

• Cataractes: evitaria l'aparició de cataractes en petites dosis, augmentant la resistència a l'opacificación mitjançant l'acetilè de les proteïnes del cristal·lí.
• Diabetis: estudis que demostren que la prostaglandina E2 bloqueja la secreció d'insulina induïda per la glucosa; en prendre l'aspirina s'inhibiria la síntesi d'aquesta prostaglandina.
• També pot tenir efectes beneficiosos sobre la diarrea o la diarrea i l'osteoporosi.
• Segons estudis recents, la ingesta d'aspirina reduiria en gran manera el risc de patir els càncers d'esòfag i còlon, que és el càncer més estès a tot el món.

En els últims anys les notícies sobre aspirina han augmentat considerablement. A punt de complir-se un segle del seu descobriment, els límits de l'aspirina encara estan per fixar. Cal avançar en el recorregut de l'aspirina.