Heroína: epidemia del siglo

2000/03/01 Larrinaga Enbeita, G. | Pineda-Ortiz, Joseba Iturria: Elhuyar aldizkaria

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No es fácil medir los efectos destructivos, pero hay estadísticas que indican que el aspecto es lamentable. Algunos datos del año 1994 decían sobre el consumo de heroína: En España y en los países vecinos el 0,1% del total de la población consume asiduamente y el 0,5% lo ha consumido alguna vez. Si supiéramos cómo los opiáceos generan dependencia, conoceríamos mejor los procesos que se basan en la capacidad de generar dependencia de otros tipos de drogas y podremos encontrar medicamentos específicos para evitar esta dependencia.

Composición y utilización del opio en la cultura occidental

El opio es una resina extraída de los frutos de la hierba dorada (Papaver somniferum) y su principal derivado es la morfina. En general, la cantidad de opio bruto que puede dar una planta de hierba de dormir es de 5-10 gramos. El 75-80% del opio son sustancias inactivas y el otro 20-25% son sustancias activas. Las más importantes son la morfina (10%), la narcotomina (6%), la papaverina (1%) y la codeína (0,5%).

El opio, por sus efectos psicoactivos, ha sido utilizado históricamente en más de cualquier otro narcótico, excluido el alcohol. Y es que el opio siempre ha tenido un lugar destacado en medicina, al menos en los últimos 4000 años en terapéutica. Sin embargo, la comprensión científica de los efectos químicos de los opiáceos se inició con el aislamiento de los componentes activos del opio. En 1805 Friedrich Sertürner, químico alemán de sólo 20 años, obtuvo de la hierba del sueño una pura morfina y bautizó esta sustancia con el nombre de morphium, en recuerdo del dios griego del Morfeo o del sueño. El uso de sustancias normalmente químicas puras tiene la ventaja de ser solubles en soluciones acuosas e inyectables directamente a la circulación sanguínea. A partir del año 1853 fue posible inyectar morfina, año en el que Alexander Wood inventó la jeringa hipodérmica. A través de la vía parenteral, la capacidad analgésica de la morfina se obtenía con mayor rapidez e intensidad, por lo que este tipo de consumo (inyectado) se amplió considerablemente en el XIX. a lo largo del siglo XX. La ampliación del Imperio británico mejoró las relaciones comerciales entre Europa y los países del Este que producían velo, al tiempo que el consumo de opio en Europa creció. La heroína, fundada en 1875, fue comercializada en 1898 por la empresa farmacéutica Bayer como anti-tos, por no ser un generador de dependencia (comparada con otros medicamentos que llevaban código). Durante casi 25 años no se tomó ninguna medida en contra del uso de la heroína, quizá por vía oral porque los medicamentos de tos no esperaban que se produjeran efectos psicoactivos.

Actualmente, la cantidad de opio que llevan las vías legales de comercialización sólo llega a la mitad de la producción mundial. Los principales productores del opio ilegal son los territorios del sudeste asiático, conocidos como Triángulo de Oro (Laos, norte de Tailandia y noroeste de Birmania).

Los opiáceos afectan a los seres vivos a través de los receptores. Los receptores son moléculas proteicas que aseguran la transducción entre la excitación y el efecto biológico. Es decir, las moléculas activas (llamadas agonistas) –neurotransmisores, hormonas, fármacos, drogas, etc.-, reunidas específicamente con el receptor, provocan el cambio celular y el efecto asociado. En 1973 Candance Pert y Solomon H de la Universidad John Hopkins de Baltimore (EEUU). Snyder descubrieron que los opiáceos que estaban marcados radiactivamente en tejidos cerebrales se asociaban específicamente a ciertos receptores. Hasta ahora y en este orden se han descrito los receptores m (mu), k (kappa) y d (delta), así como algunos subtipos de los mismos. Pero los seres no nacen con la morfina en su interior, así que ¿por qué nuestro cuerpo ha creado a estos receptores? Para responder a esta pregunta, los investigadores comenzaron a explorar moléculas naturales similares a la morfina que podía formar nuestro cuerpo y en 1975 descubrieron dos neuropéptidos que se unían específicamente con estos receptores opioides: la encefalina de metionina y la encefalina de leucina. Hasta la fecha, además de las encefalinas, se han descrito las endorfinas y las dinorfinas, todas ellas conocidas como péptidos opioides internos. Tanto estos péptidos internos como los opiáceos (morfina, etc.) para producir el efecto intracelular se deben asociar a los receptores situados en la membrana celular. Los receptores opioides están unidos por moléculas de proteína G. La excitación del sistema de proteínas receptor/G provocará activaciones e inhibiciones de las diferentes proteínas (enzimas y ranuras de iones) que componen el sistema efector. Los opiáceos son los principales responsables del sistema nervioso, inhibiendo o reduciendo la actividad bioeléctrica y la liberación de neurotransmisores en neuronas con receptores opioides. Sin embargo, las acciones farmacológicas producidas por los opiáceos, tanto por tipo como por intensidad, son diferentes en función de la clase opiácea y del tipo de receptor al que se asocian.

Aunque los opiáceos se unen con los tres receptores opioides (m, k y d), la mayor parte de los efectos se producen a través de los receptores m. La morfina y la heroína activan con gran afinidad y fuerza los receptores m. La morfina produce un beneficio terapéutico más evidente, ya que es la columna vertebral de los opiáceos analgésicos, pero en el ámbito de la drogodependencia ha predominado la heroína en los últimos 40 años de este siglo. La heroína es un derivado semisintético obtenido a partir de la adición de dos grupos acetileno a la morfina, que le confieren una alta liposolubilidad, lo que facilita el acceso a los tejidos cerebrales. Por esta característica, analgesia, euforia, dependencia, etc. producida por la heroína. son más intensos que los creados por la morfina. En la actualidad se conocen otros tipos de opiáceos, entre los que destacan la codeína (derivado natural de la tos), la buprenorfina (semisintética) y la metadona (sintética). Las acciones farmacológicas más importantes de los opiáceos aparecen en el sistema nervioso central (SNC). La analgesia es la característica más conocida y deberíamos diferenciar este efecto de la producida por los analgésicos no opioides. Los opiáceos actúan sobre el sistema nervioso que transmite el dolor, sobre todo aliviando las sensaciones desagradables y agravantes que produce el dolor. Otros analgésicos, como el ácido acetilsalicílico, actúan a nivel periférico y no en el SNC.

Intoxicación aguda por opiáceos

Cuando la dosis de opiáceos ingeridos es demasiado elevada se producen efectos muy severos. Las causas de la intoxicación son:

• Sobredosis fortuita en los heroinómanos: es la más abundante y puede observarse en casos como la adopción de una heroína más pura, el mal cálculo de la dosis, la sensibilidad al opiáceo poco convencional (en los inicios de la drogadicción) o la dosis habitual tras el tratamiento de desintoxicación.
• Sobredosis de rechazo: es el suicidio.
• Sobredosis clínica: se observa sobre todo en niños y personas mayores mediante analgesia postoperatoria, donde se utilizan opiáceos.
• Sobredosis inesperada en los no drogodependientes: se produce en los niños tras el uso a dosis altas de anticonceptivos o antidiarreicos con codeína.

Siempre sospecharemos una intoxicación aguda a los opiáceos cuando observemos un triple sintomático: coma, miosia y depresión respiratoria. El fármaco utilizado en el tratamiento de la intoxicación aguda es la naloxona. Este antagonista de los opiáceos evita los efectos de los agonistas opiáceos y así, tras pasar por la vía intravenosa, se puede observar que durante 2-3 minutos el enfermo "resucita".

Uso crónico de los opiáceos

Actualmente el consumo crónico de opiáceos se puede observar en tres situaciones:

• En los adictos a la heroína: el tipo de consumidor más común es el de los drogadictos que sostienen la heroína tanto por el consumo lúdico como por la dependencia. Según los últimos datos, la forma más habitual de los opiáceos es la vía respiratoria (quemar o esnifar) y la vía parenteral es la siguiente. Esta tendencia tiene que ver con la posibilidad de padecer SIDA por agujas infectadas.
• Pacientes sometidos a tratamiento: los médicos recurren a menudo a la morfina para eliminar el dolor causado por ciertas enfermedades.
• En los ex drogadictos: los adictos a los opiáceos suelen coger metadona para dejar la heroína y rehacerla. Los psiquiatras reconocen la existencia de dos sistemas de diagnóstico de dependencia. Uno de ellos es el denominado CIE-10, creado por la Organización Mundial de la Salud

El DSM-IV realizado por la Comisión de Psiquiatría Americana, el más utilizado en nuestro entorno. El sistema DSM-IV indica que la drogodependencia es un comportamiento inadecuado de consumo con sustancias psicoactivas que provocan un deterioro significativo. Hay tres grandes episodios farmacológicos relacionados con la dependencia: tolerancia, dependencia física y psíquica. La tolerancia opiácea no es más que la consecuencia de una utilización reiterada de la misma, es decir, la capacidad del organismo para soportar dosis crecientes de drogas sin síntomas de toxicidad.

Por su parte, la dependencia física es una situación inherente al síndrome de abstinencia que se produce cuando se deja de administrar el opiáceo. Finalmente, la dependencia psíquica es una conducta basada en la necesidad urgente de llevar a cabo una acción perjudicial. En lo que se refiere a la dependencia opiácea, esta acción pretende abarcar la heroína u otros opiáceos.

Dependencia psíquica de los opiáceos

Lo que mejor define la drogodependencia no es el síndrome de tolerancia y no de abstinencia, sino la dependencia psíquica. Es decir, sin poder ser dueños de sí mismos, los adictos a las drogas tienen que buscar y tomar el opiáceo sin control y les puede hacer imposible saber hasta cuándo van a sufrir sin drogas.

Y es que, aunque los drogodependientes saben que el consumo de opiáceos les produce efectos físicos y psíquicos, siguen tomando drogas. Por tanto, la dependencia psíquica radica en esa necesidad o necesidad incontrolable de craving. Asimismo, las acciones relacionadas con la obtención y administración de drogas llevan a los opiáceos a abandonar la actividad cotidiana (trabajo, estudios, etc.).

Según se ha demostrado en los estudios de laboratorio, la dependencia es consecuencia de la enfermedad que sufre el drogodependiente. Continuando con lo que tenemos, hoy en día no podemos decir que la drogadicción sea un vicio, sino que debemos considerar al consumidor de heroína como un enfermo. La dependencia psíquica es una enfermedad provocada por tres factores, el del entorno y el tipo de drogas. Los factores genéticos pueden explicar la diferencia de sensibilidad entre individuos.

Además de esto, los elementos del entorno están constituidos por objetos, situaciones, ambientes de vida y amigos relacionados con el consumo de drogas. Estos factores tienen tanta importancia como los genéticos, ya que impiden el abandono de la droga tras la dependencia humana. Por otra parte, la dependencia psíquica se basa en diferentes efectos agudos entre drogas y otros fármacos. Los estudios realizados en animales han concluido que las drogas (pero no otros fármacos) producen el fenómeno conocido como ‘refuerzo positivo’. El sistema de refuerzo positivo (también llamado sistema de recompensas) es un componente que ayuda a los seres vivos a satisfacer necesidades de gran importancia (alimentación, reproducción, etc.). Al mismo tiempo, las drogas pueden estimular el refuerzo positivo como si se tratara de estímulos fisiológicos. Este sistema se basa en las proyecciones dopaminérgicas situadas en el apartado anterior del cerebro, las denominadas vías mesolínicas y mesocorticales.

Dependencia física de los opiáceos y síndrome de abstinencia

El síndrome de abstinencia es un conjunto de síntomas que se manifiestan cuando un toxicómano dependiente físicamente no recibe el opiáceo. La rapidez en la sintomatología depende de elementos como la duración de la dependencia, la dosis de droga utilizada, la frecuencia administrativa, patologías inherentes a la dependencia y el tipo de opiáceos utilizados. En los casos de morfina y heroína, los primeros síntomas aparecen en las 8-12 horas siguientes a la última inyección y la duración total oscila entre 7 y 10 días sin tratamiento.

En el caso de la metadona, los síntomas aparecen más lentamente y duran más tiempo. Por otro lado, a medida que avanza la abstinencia, las manifestaciones y signos clínicos serán cada vez más evidentes. La sintomatología puede clasificarse en tres fases: iniciación (8-12 horas: rinorrea, lagrimeo, bostezos, ansiedad y sudoración), fase intermedia (12-24 horas: midriasis, sedación del cabello, dolor óseo, contracciones musculares, temblores, hiperpirexia, taquicardia, irritabilidad, diarrea, anorexia y exomnio, fiebre esofágica, 24-pimal, A pesar de que el síndrome de abstención del opiáceos le parece inmejorable, debemos decir que estos síntomas no son mortales. En cualquier caso, si se abandona el opiáceo y se va a realizar la rehabilitación, primero debe proceder a la desintoxicación.

La acción de desintoxicación tiene por objeto aliviar o eliminar las manifestaciones clínicas que aparecen a medida que se elimina la droga. Existen dos tipos de tratamiento utilizados para aliviar los síntomas en la desintoxicación: el sintomático (fármacos sedantes) y el sustituto (metadona).

Durante los últimos treinta años se han realizado numerosas investigaciones sobre el origen del síndrome de abstinencia. Como se ha indicado anteriormente, tras un largo periodo de consumo del opiáceo se establece un equilibrio patológico. Por lo tanto, si la toma de opiáceos se interrumpe bruscamente, se rompe el nuevo equilibrio y se crea el síndrome de abstinencia. Dado que los opiáceos tienen efectos inhibidores sobre el cerebro (sobre todo en la zona del tronco cerebral locus coeruleus), una disminución del consumo de opiáceos provocará la pérdida de la inhibición celular causada por la droga y la activación de las neuronas.

Tratamiento de la dependencia de opiáceos

Como se ha mencionado anteriormente, la desintoxicación y el tratamiento de la dependencia no tienen la misma finalidad. Las curas de la dependencia deben adaptarse al punto de vista completo, ya que la dependencia psíquica es muy compleja. Abordando la legislación en materia de drogodependencias del Gobierno Vasco y la Planificación Nacional de Drogas, todas las terapias tienen como objetivo principal evitar el consumo de los opiáceos tras el abandono del medio terapéutico (centro o equipo de rehabilitación). En esta terapia general, además del tratamiento farmacológico, se debe prestar apoyo psicoterapéutico al paciente y a la familia hasta conseguir una integración social plena de las personas drogodependientes. Siempre hay que tener en cuenta que no sólo hay solución para todos los drogodependientes. Por tanto, cada persona y su situación son objeto de análisis. Por otro lado, además de ayudar al heroinomano a dejar de tomar opiáceos, su función es la de prevenir y tratar las patologías asociadas a los médicos.

Los tratamientos farmacológicos no siempre son imprescindibles, pero si se utilizan se ofrecen tres opciones: tratamientos alternativos, antagonistas de receptores opiáceos y agonistas parciales de receptores opiáceos. El tratamiento de dependencia más conocido socialmente y utilizado es el realizado con metadona. Al drogadicto se le sustituye la heroína por metadona. La metadona es el agonista completo de los receptores opiáceos, y otras características farmacológicas son de gran importancia para que aparezcan sus beneficios. De hecho, la metadona genera dependencias psíquicas y físicas más débiles. Generalmente este tratamiento se realiza dentro del Programa de Mantenimiento con Metadona (PMM). El drogadicto, tras firmar su conformidad, comenzará a tomar la metadona por la boca y en el plazo de unos meses las dosis de metadona se reducirán lentamente. Este PMM obliga al drogodependiente a cumplir unas condiciones muy estrictas, prestando atención a las normas que explican las relaciones entre el centro y el paciente. Este programa permite controlar las dosis de droga, la frecuencia de consumo, la pureza de la droga y las patologías asociadas (como el SIDA), mucho mejor que la heroína. Por otra parte, el LAAM (lebo-alfa-acetilmetadol), otro agonista de los receptores opiáceos, produce efectos y suaves dependencias. En el resto de tratamientos, cabe destacar el de naltrexon. No necesitamos confundir naltrexona con naloxona.

Ambos fármacos evitan los efectos de la heroína y otros fármacos opiáceos como antagonistas de los receptores opiáceos. Sin embargo, la naloxona se utiliza para curar la heroína y las sobredosis de la morfina y la naltrexona ayuda a tratar la dependencia. Las ventajas de este tratamiento son la ausencia de efectos de dependencia y refuerzo y la escasez de efectos secundarios.

Acciones farmacológicas de los opiáceos

• En el SNC: Analgesia Depresión respiratoria (por afectación respiratoria) Euforia Dependencia psíquica y física Fuerza anticonceptiva Miosia (contracción pupilar) Náuseas y vómitos Cambios neurhonor (menstrual, etc.)
• En otros órganos, aparatos o sistemas: Estreñimiento Bradicardia e hipotensión ortostática

Intoxicación aguda por opiáceos

• Síntomas neurológicos: Somnolencia Convulsiones Coma (a altas dosis) Miosis simétrica Midriasis (dilatación de la pupila) en estado anoxico
• Síntomas respiratorios: Depresión respiratoria e hipoxia Edema pulmonar agudo

• Síntomas cardiovasculares:

  Hipotensión Bradicardia Insuficiencia cardiaca y shock
• Otros síntomas (por sustancias falseantes): Arritmias (por quinina) Contracciones musculares graves (por extricnina)

Homenaje a David Artola Blanco.